W Polsce to 100 tys. osób rocznie, na świecie ponad 8 mln. Liczba umierających na raka pomimo ogromnych pieniędzy przeznaczanych na opracowanie nowych terapii rośnie. Obecnie, mocno upraszczając, stosuje się trzy metody leczenia raka: w najprostszych przypadkach można go po prostu wyciąć, oprócz tego stosowane są także radioterapia i chemioterapia. Jednak dwie ostatnie terapie potężnie osłabiają organizm i tak już chorego pacjenta. Jak dotychczas, idealnego – skutecznego i niewyniszczającego organizmu – leku na raka nie udało się znaleźć.

– Kilka tygodni temu w swoim ostatnim corocznym przemówieniu prezydent USA Barack Obama wypowiedział rakowi wielką wojnę. My prowadzimy naszą małą – mówi prof. biologii Marcin Kruszewski z warszawskiego Instytutu Chemii i Techniki Jądrowej. – Przyszłością w leczeniu raka będą radiofarmaceutyki. To terapia celowana, która niszczy tylko komórki nowotworowe, nie cały organizm – dodaje naukowiec, który wraz z doktorem chemii Grzegorzem Wójciukiem opatentował prekursor radiofarmaceutyku oraz sposób jego wytwarzania.

Jeśli dalej będziemy trzymać się militarnych porównań, to wynalazek jest jak oddział sił specjalnych, który działa punktowo niczym amerykańscy komandosi zabijający Osamę bin Ladena w Pakistanie. W takich akcjach ginie mało osób postronnych. Dla porównania chemioterapia to jak używanie defoliantów przez Amerykanów w Wietnamie – siłą rzeczy straty w ludności cywilnej (w tym wypadku w komórkach innych niż rakowe) są olbrzymie.

Radiofarmaceutyk w formie mającej zniszczyć nowotwór składa się z trzech elementów: radionuklidu, który promieniując, zabija komórki, nośnika mającego go dostarczyć w odpowiednie miejsce (do komórki rakowej) oraz spajającego ich łącznika. Promieniowanie generowane przez radionuklid ma bardzo mały zasięg rażenia. Jeśli są to elektrony Augera, to zabiją one tylko jedną komórkę. Przy promieniowaniu alfa oraz beta zasięg staje się nieco większy, ale można go precyzyjnie kontrolować. – W tym przypadku straty w organizmie są bardzo małe. Jeśli będzie to promieniowanie gamma, jego zasięg będzie duży, więc używamy go nie do zabijania komórek rakowych, ale do ich wykrywania. Taka metoda leczenia nie jest niczym nowym, bo na podobnej zasadzie działa np. lek oktreotyd. Nowatorskie jest to, że opracowaliśmy inny typ nośnika – opowiada Grzegorz Wójciuk.

Nośnik użyty przez polskich naukowców to dezacylogrelina. Grelina to hormon wydzielany przez żołądek składający się z 28 aminokwasów, połączony z łańcuchem oktadecylowym (18 atomów węgla). W tej postaci grelina pobudza wydzielanie hormonu wzrostu. Jeśli odetniemy łańcuch węglowy, powstaje dezacylogrelina, która nie wpływa już na zmianę wielkości naszego organizmu. Za to, co istotne, może ona rozpoznawać komórki rakowe pochodzące z układu nerwowego. Dzięki temu wpuszczona do organizmu łączy się właśnie z nimi.

Tę substancję otrzymuje się podczas stosunkowo prostego (dla fachowców) procesu syntezy chemicznej, a zalet wykorzystania dezacylogreliny jako nośnika jest kilka. Oprócz obojętności dla organizmu można dołączać do niej różne radionuklidy, co pozwala nie tylko zabijać komórki rakowe, ale przy odpowiednim doborze radionuklidu także dokonywać diagnozy (działa to w sposób podobny do zdjęć rentgenowskich). Co bardzo istotne, specjaliści z Instytutu Chemii i Techniki Jądrowej stwierdzili, że dezacylogrelina ma takie same właściwości, nawet jeśli składa się tylko z pięciu, a nie 28 aminokwasów. A to znacznie obniża koszty otrzymywania tego nośnika.

– Taki radiofarmaceutyk działa już kilka minut po podaniu. W ekstremalnie optymistycznym scenariuszu po kilkudniowej kuracji pacjent o własnych siłach wychodzi ze szpitala i jest zdrowy – stwierdza prof. Kruszewski. Inspiracją do stworzenia leku były obecne na rynku medykamenty, które jednak nie są skuteczne w walce ze wszystkimi rodzajami raka. – Czemu nikt nie zrobił tego wcześniej? Ponieważ musieli się spotkać chemik i biolog, a o to nie zawsze jest łatwo – stwierdza dr Wójciuk. I tak biolog Kruszewski wymyślił, że podstawą do opracowania nośnika może być dezacylogrelina, a chemik Wójciuk opracował metodę połączenia jej z radionuklidem.

Niestety, mimo niecodziennego w Polsce interdyscyplinarnego mariażu od wprowadzenia tego leku do użycia w szpitalach onkologicznych dzielą nas, jak przyznają sami twórcy, lata świetlne. Z grantu Narodowego Centrum Nauki (100 tys. zł) udało się opracować nośnik i przeprowadzić badania na komórkach in vitro. Teraz kolejnym krokiem powinny być badania na zwierzętach, a później na ludziach. Zbadać trzeba również tzw. biodystrybucję, czyli to, gdzie użyte do terapii radiofarmaceutyki gromadzą się w organizmie, jak szybko są wydalane i czy przypadkiem nie niszczą przy okazji nerek. Koszty wszystkich tych procedur to 40–50 mln zł. – W Polsce nie ma na tyle dużego przemysłu farmaceutycznego, żeby mógł sobie pozwolić na tego typu inwestycję. Bo trzeba pamiętać, że sukces wcale nie jest zagwarantowany. Z kolei państwo wciąż nie stworzyło mechanizmów, które w rozsądny sposób pozwalałyby na wdrażanie tego typu projektów w kolejne fazy rozwoju – mówi prof. Kruszewski. Warto też pamiętać, że z tysiąca takich półproduktów powstaje jeden, może kilka leków. Rozwój jednego z hitów sprzedaży ostatnich lat – leku na potencję, viagry – od momentu opatentowania do wprowadzenia na rynek trwał blisko 20 lat. A przecież liczba prób mających znaleźć podobny specyfik i zaangażowanie środków finansowych były niezliczone.

Mimo to polscy naukowcy działają. Dzięki dalszym pracom udało im się „schować” radionuklid (w tym wypadku jod) bezpośrednio do nośnika. To jeszcze bardziej obniżyło koszty potencjalnej produkcji, o której pomarzyć zawsze można.

ZOBACZ OPIS WYNALAZKU >>>