Istota wynalazku:
Wynalazek dotyczy nowego związku chemicznego, który mógłby stać się chemoprewencyjnym lekiem stosowanym w onkologii, w celu zwiększenia skuteczności terapii przeciwnowotworowej. Chemoprewencja, wykorzystująca naturalne lub syntetyczne (jak w tym przypadku) związki, ma na celu zapobiec, zahamować, odwrócić lub opóźnić zmiany zainicjowane kancerogenezą. Niestety, pomimo intensywnych wysiłków i znacznych postępów poczynionych w dziedzinie onkologii, choroby nowotworowe, oprócz chorób układu krążenia, są nadal najistotniejszą przyczyną przedwczesnych zgonów na całym świecie. Skuteczność terapii przeciwnowotworowej, zarówno chirurgicznej, radio- czy chemioterapii, w dużej mierze zależy od wykrycia choroby we wczesnej fazie rozwoju. Jednak większość pacjentów zgłasza się do lekarza w zaawansowanym stadium nowotworu, co przy standardowym leczeniu onkologicznym, przeważnie nie daje dłuższego czasu przeżycia niż pięć lat. Ponadto, często sama chemioterapia nie przynosi oczekiwanych efektów, z uwagi na pojawiającą się lekooporność komórek nowotworowych (brak odpowiedzi na leczenie, po zastosowaniu bezpiecznej dla pacjenta dawki leku). Nowy związek opracowany w Katedrze i Zakładzie Chemii Leków na Wydziale Farmaceutycznym Uniwersytetu Medycznego we Wrocławiu przez zespół prof. dr hab. Wiesława Malinki mógłby to zmienić.
Naukowcy zaprojektowali i zsyntetyzowali serię nowych związków chemicznych na szkielecie 1,2-benzotiazyny, tak aby uzyskać skuteczne leki chemoprewencyjne wspierające terapię przeciwnowotworową. Następnie poddano je serii badań skriningowych w kierunku aktywności chemoprewencyjnej i wytypowano związek najaktywniejszy, który stał się przedmiotem niniejszego wynalazku. Wyniki przeprowadzonych badań wyraźnie wskazują, iż nowy preparat odwraca oporność komórek nowotworowych ludzkiego raka jelita grubego (sublinia LoVo/Dx) na doksorubicynę (lek cytostatyczny), zwiększając przez to jej skuteczność. Ponadto, związek ten, korzystnie dla terapii raka, indukuje apoptozę (zaprogramowaną śmierć) komórek nowotworowych poprzez szlak mitochondrialny (obniża poziom ekspresji białka anty-apoptotycznego Bcl-2 przy jednoczesnym zwiększeniu poziomu ekspresji białka pro-apoptotycznego Bax) oraz powoduje obniżenie poziomu ekspresji prozapalnej cyklooksygenazy 2 (COX-2). Sumarycznym efektem potencjalnego stosowania wynalazku będzie działanie chemoprewencyjne oraz dodatkowo korzystne działanie przeciwzapalne. Dotychczas stosowane w chemioterapii leki chemoprewencyjne są obarczone niestety wieloma działaniami niepożądanymi. Przykładowo niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), pomimo znacznego potencjału chemoprewencyjnego, powodują nadżerki, wrzody i krwawienia z przewodu pokarmowego. Tymczasem związek będący przedmiotem wynalazku nie wykazuje takiej toksyczności, co stanowi o jego przewadze nad preparatami dostępnymi na rynku.
Ze względu na zapotrzebowanie rynku onkologicznego na nowe skuteczniejsze i bezpieczniejsze leki, wynalazek ten zasługuje na szczególną uwagę i zainteresowanie. Pacjenci zmagający się z tak ciężką chorobą zasługują na poprawę komfortu leczenia.
Potencjał komercjalizacyjny wynalazku:
Wynalazek, jako nowy związek chemiczny o potencjale leku onkologicznego, mieści się w obszarze branży farmaceutycznej. Leki cytostatyczne stosowane w chemioterapii nowotworów stanowią prężnie rozwijającą się gałąź przemysłu farmaceutycznego. Z racji ciągłego wzrostu zachorowań na nowotwory na całym świecie, wysokiej śmiertelności oraz niedoskonałości aktualnie stosowanych terapii, wciąż poszukuje się nowych, skuteczniejszych a zarazem bezpieczniejszych leków. Niniejszy wynalazek wpisuje się w ten nurt poszukiwań i może stanowić alternatywę dla obecnie stosowanych farmaceutyków. O jego przewadze stanowi innowacyjny mechanizm działania chemoprewencyjnego oraz brak toksyczności, tak charakterystycznej dla aktualnie aplikowanych cytostatyków.
